去氧胆酸

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​鹅去氧胆酸的药代动力学及药理毒理

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​鹅去氧胆酸的药代动力学及药理毒理

发布日期:2018-01-08 作者: 点击:

鹅去氧胆酸

鹅去氧胆酸药代动力学:临床用的CDCA是高化学纯的含有不同结晶形态的未结合型胆酸。它在肠道很快溶解,无论空腹或与食物同服,500~750mg的常用量几乎完全吸收。少部分与血浆蛋白相结合,外周血中游离型保持低水平。部分经胆道排入肠腔而被重吸收,形成肠肝循环。肝脏能有效地摄取并清除,首过效应为62%。在肝内CDCA与甘氨酸或牛磺酸结合,分泌于胆汁中,结合型的CDCA可重吸收,也更易被肝脏清除。在肠道内结合型可以再游离,进到新摄入的胆汁酸池中,未被吸收的药物由粪便排出或转变为熊去氧胆酸(UDCA),但大部分经大肠菌丛进行7a-脱羟分解后变成石胆酸(Lithocholic acid,LCA),LCA是口服CDCA后的主要代谢产物,正常人体约有1/5经回肠末端和结肠吸收,剩下的形成胆盐由粪便排泄。LCA主要在肝和肾脏内硫酸盐化,使对肝脏的毒性降低。LCA的硫酸盐在肠内很少吸收,随粪便排出,故硫酸盐化可防止肝肠循环中LCA的积蓄。

鹅去氧胆酸可直接扩大胆汁酸池,使胆固醇不能过饱和,并限制羟基-甲基戊二酰辅酶的活性,使胆固醇合成及分泌减少,以防止和溶解胆固醇结石,对混合性结石也有一定作用。本品为雄去氧胆酸的异构体,溶石机制、功效与熊去氧胆酸基本相同,但服药量较大,腹泻发生率高,且对肝脏有一定毒性目前已少用。

鹅去氧胆酸别名:鹅脱氧胆酸

化学名: 3α,7α-Dihydroxy-5β-cholanic acid

英文名称:Chenodeoxycholic acid

鹅去氧胆酸CAS NO:474-25-9

分子式:C24H40O4

分子量:392.58


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